Mechanizm działania
Wybiórczy, kompetycyjny antagonista adrenergicznych receptorów α1, o szczególnie dużym powinowactwie do podtypów α1Α oraz α1Δ. Receptory te występują bardzo licznie w włóknach mięśni gładkich okolicy szyi pęcherza i sterczowego odcinka cewki moczowej oraz zrębu gruczołu krokowego. Odpowiadają one za skurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Na skutek działania leku następuje zablokowanie receptorów, zmniejszenie napięcia włókien mięśniowych, zmniejszenie ucisku gruczołu na sterczowy odcinek cewki moczowej, poprawa przepływu cewkowego, zmniejszenie objawów spowodowanych obturacją (częstomocz, częste oddawanie moczu w nocy, parcie na mocz, zaleganie moczu w pęcherzu), usprawnienie mikcji. Poprawie ulegają również objawy związane z napięciem błony mięśniowej pęcherza moczowego i dolnego odcinka układu moczowego, zmniejszają się objawy podrażnienia. Dzięki wybiórczości swojego działania zwykle nie wywołuje klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego.
Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. dostępność biologiczna wynosi ok. 100%. tmax wynosi ok. 6 h. Lek wiąże się w 99% z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalanie głównie z moczem, ok. 9% w postaci niezmienionej. t1/2 po podaniu jednorazowym wynosi ok. 10 h, podczas długotrwałego podawania – ok. 13 h.
Rozrost gruczołu krokowego
Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, hipotonia ortostatyczna w wywiadzie, ciężka niewydolność wątroby. Ostrożnie u osób z ciężką niewydolnością nerek.
Zespół wiotkiej tęczówki
Podczas operacji usunięcia zaćmy u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulozyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrom, IFIS - typ zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększać ryzyko powikłań podczas wykonywania operacji. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulozyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulozyny na 1–2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy, ale ani korzyści wynikające z takiego postępowania, ani czas, w którym należy przerwać podawanie leku, nie zostały ustalone. Okuliści powinni zachować ostrożność i przygotować się na ewentualną konieczność modyfikacji techniki operacyjnej u chorych leczonych antagonistami adrenergicznych receptorów α1, u których planowane jest usunięcie zaćmy metodą fakoemulsyfikacji.
Przygotowanie do rozpoczęcia leczenia
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania urologiczne oraz oznaczyć stężenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy pacjentów.
Omdlenia
W trakcie leczenia tamsulozyną może dochodzić do przejściowych spadków ciśnienia tętniczego i utraty przytomności na skutek omdlenia. SmPC Omnic 2003/2005 W razie pojawienia się zawrotów głowy, osłabienia pacjent powinien się położyć.
Inni antagoniści receptorów adrenergicznych alfa
Jednoczesne stosowanie tamsulozyny i innych antagonistów receptorów adrenergicznych α może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego.
Atenolol, enalapryl, teofilina, nifedypina
Podczas równoległego stosowania z atenololem, enalaprylem, teofiliną i nifedypiną interakcje nie występują.
Furosemid, cymetydyna
Furosemid powoduje zmniejszenie stężenia tamsulozyny w osoczu, a cymetydyna – zwiększenie, zmiany te mieszczą się jednak w granicach terapeutycznych i nie wymagają modyfikacji dawki.
Diklofenak, warfaryna
Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać eliminację tamsulozyny.
Inne leki
Diazepam, propranolol, trichlorometiazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, simwastatyna, warfaryna nie wpływają in vitro na stężenie wolnej tamsulozyny w osoczu; nie stwierdzono również interakcji z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem, finasterydem. Tamsulozyna nie wpływa na stężenia niezwiązanych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometiazydu i chlormadynonu w osoczu.
Zawroty głowy, rzadziej bóle głowy, zaburzenia wytrysku, osłabienie, ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego i uczucie kołatania serca, wysięk z nosa, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, osutka, świąd, pokrzywka, omdlenia, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko bolesny wzwód. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki.
Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania nie są znane. Należy oczekiwać, że objawy przedawkowania są związane ze spadkiem ciśnienia tętniczego.
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
P.o. 0,4 mg/d rano po posiłku, z umiarkowaną ilością wody. Leku nie należy przyjmować w pozycji leżącej. Pierwszą dawkę należy przyjąć w obecności lekarza.
Istnieje potencjalne niebezpieczeństwo pojawienia się spadków ciśnienia i omdleń w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł